Embora com tempo de meia-vida muito baixo, alguns milissegundos, óxido nítrico faz parte de funções fisiológicas relevantes, como memória tardia, neurotransmissão, agregação plaquetária e hipotensão arterial. Porém, em concentrações elevadas, essa substância pode reagir com peróxido, gerando peroxinitrito, que é citotóxico. Junto com a L-citrulina, o monóxido de nitrogênio é biossintetizado a partir de L-arginina e oxigênio na presença da enzima óxido nítrico sintetase.

Devido à habilidade em dilatar vasos sanguíneos, óxido nítrico tem sido usado na divulgação de suplementos alimentares conhecidos como “suplemento NO” ou “via NO”, como forma de estimular atletas a usarem esses produtos. A eficiência desses produtos é questionada porque no organismo humano há uma quantidade de L-arginina muito maior que da enzima óxido nítrico sintetase.