A regulação dos níveis de testosterona no sangue é feita por feedback negativo, isto é, ocorre estímulo para sua produção quando seus níveis se encontram abaixo do normal, assim como ocorre inibição da sua produção quando seus níveis se encontram elevados.
As células responsáveis pela síntese de testosterona nos testículos e o hormônio hipofisário responsável por estimular sua produção são, respectivamente,